AMLODIPINO
La
amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio
o antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que
impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y
cardiaco. La acción antihipertensiva de la amlodipino es debida a un efecto
relajador directo del músculo liso vascular.
Mecanismo de acción:
El mecanismo exacto, por el que la
amlodipina alivia la angina, no se ha determinado plenamente, pero este fármaco
reduce la carga isquémica total mediante las dos acciones siguientes:
·
mediante
una dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia
periférica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazón.
Como la
frecuencia cardiaca permanece estable, este desahogo del corazón reduce el
consumo de energía del miocardio, así como sus necesidades de oxígeno.
·
mediante
la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como las arteriolas,
tanto en las zonas normales, como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el
aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias
coronarias (angina variante o de Prinzmetal), y contrarresta la
vasoconstricción coronaria inducida por el tabaco.
Tratamiento
de la hipertensión:
- Adultos:
Inicialmente 5 mg/dia una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/dia.
Los efectos antihipertensivos máximos pueden tardar varias semanas en
establecerse plenamente. En los pacinetes con insuficiencia hepática la
dosis inicial se debe reducir en un 50%
- Ancianos:
la dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajsutándose
posteriormente en función de la respuesta obtenida
- Niños:
la seguridad y eficacia de la amlodipina no han sido establecidas
Tratamiento
de la angina estable o de la angina vasoespática:
- Adultos:
Inicialmente 5 mg a 10 mg dia una vez al día. La dosis de mantenimiento
suele ser de 10 mg/día. En los sujetos con insuficiencia hepática la dosis
inicial debe ser de 2.5 mg.
- Ancianos:
la dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajsutándose
posteriormente en función de la respuesta obtenida
CONTRAINDICACIONES
La
amlodipina está estructuralmente emparentada con la nifedipina (una
1,4-dihidropiridina) y está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a
las dihidropiridinas.
La
amlodipina deber ser empleada con precaución en pacientes con severa
bradicardia o fallo cardiaco (en particular cuando se asocia a
un b-bloqueante) debido a la posibilidad de un shock cardiogénico por sus
propiedades inotrópicas negativas y potentes efectos hipotensores. Los
pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo que reciban amlodipina para
el tratamiento de la angina deberán ser estrechamente vigilados para comprobar
que el fármaco no empeora la insuficiencia cardíaca. Aunque la amlodipina ha
mostrado no empeorar la insuficiencia cardiaca de grado III, se debe evitar en
los pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA Clase IV.
La
amlodipina es un potente hipotensor y no debe ser administrado a pacientes con
presión arterial sistólica < 90 mm Hg
Insuficiencia
hepática: como con todos los antagonistas del calcio, en los pacientes con
alteración de la función hepática, la semivida de la amlodipina está
prolongada, ya que la amlodipina se metaboliza por esta vía, y no se han
establecido recomendaciones para su dosificación. En consecuencia, en estos
pacientes, las dosis deberán ser ajustadas en función de la respuesta
iniciandose el tratamiento con dosis más bajas que en los adultos normales.
La
amlodipina está relativamente contraindicada en pacientes con estenosis aórtica
avanzada ya que puede empeorar el gradiente de presión anormal asociado a esta
condición.
La
amlodipina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
Aunque la amlodipina ha demostrado ser atóxica para los animales de laboratorio
no existen estudios controlados en humanso y por lo tanto este fármaco sólo
será administrado si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales.
Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo que se deberá
evitar su utilización durante la lactancia
PRECAUCIONES
La
amlodipine está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
Aunque la amlodipina ha demostrado ser atóxica para los animales de laboratorio
no existen estudios controlados en humanos y por lo tanto este fármaco sólo
será administrado si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales.
Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo que se deberá
evitar su utilización durante la lactancia
No
se ha establecido la eficacia y la seguridad de la amlodipina en los niños
REACCIONES ADVERSAS
La
amlodipina es, por regla general, bien tolerada en dosis de hasta 10 mg/día. Se
han observado reacciones adversas ligeras o moderadas casi siempre relacionadas
con los efectos vasodilatadores periféricos del fármaco. Las jaquecas y el
edema son los dos efectos secundarios más frecuentes.
También pueden aparecer
debilidad, mareos, sofocos y palpitaciones y suelen estar relacionados con la
dosis.
En
la experiencia postmarketing con amlodipina se han comunicado ictericia y
elevación de las transaminasas consistentes con colestasis o hepatitis en
algunos pacientes. También se han comunicado casos raros de pancreatitis.
Otros
efectos secundarios poco frecuentes son angioedema, reacciones alérgicas y
eritema multiforme. Se han comunicado varios casos de intenso prurito asociado
a la amlodipina que desapareció al discontinuar el tratamiento.
En
algún caso se ha comunicado ginecomastia aunque su relación con la amlodipina
no ha sido establecida con toda seguridad. También se han observado raramente
hiperplasia gingival, leucopenia y trombocitopenia y se han comunicado los
siguientes efectos adversos cuya relación con la amlodipìna es dudosa:
vasculitis, bradicardia sinusal, angina, isquemia periférica, neuropatía
periférica, síncope, hipotensión ortostática, parestesias, temblores, vértigo,
visión borrosa , anorexia, constipacion, diarrea, disfagia, y flatulencia.
CAPTOPRIL
El
captopril se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la
hipertensión y la insuficiencia cardíaca. También se usa para aumentar las
posibilidades de supervivencia después de un ataque al corazón en pacientes con
una afección del corazón llamada hipertrofia ventricular izquierda
(agrandamiento de las paredes del lado izquierdo del corazón). Captopril
también se usa para tratar la enfermedad del riñón (nefropatía) causado por la
diabetes en personas que tienen diabetes tipo 1 y retinopatía (enfermedad de
los ojos).
Captopril pertenece a una clase de médicamentos llamados inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE, por sus siglas en inglés).
Disminuye el nivel de ciertas sustancias químicas que oprimen los vasos
sanguíneos, para que la sangre fluya sin problemas y el corazón pueda bombear
sangre de manera más eficiente.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
- Hipertensión arterial.
- Insuficiencia cardiaca congestiva.
- Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida).
- Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos).
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la
angiotensina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C (primer trimestre) y D
(segundo y tercer trimestres): Morbilidad y
mortalidad fetal y neonatal.
Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestres puede ocasionar daño e incluso la
muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecte el embarazo se debe
descontinuar.
El uso durante el segundo y tercer trimestres del
embarazo se ha asociado con daño fetal y neonatal, incluyendo hipotensión,
hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e
irreversible y muerte. También se ha reportado, oligohidramnios, deformidad craneofacial,
hipoplasia pulmonar, premadurez, retardo del crecimiento intrauterino y
persistencia del conducto arterioso.
Lactancia: Las concentraciones de CAPTOPRIL en la
leche humana son aproximadamente de 1% de la existente en la sangre materna.
Debido a que existe la posibilidad de reacciones
adversas serias en el lactante se debe tomar la decisión de suspender la
lactancia o el fármaco, considerando la importancia de CAPTOPRIL para la
madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
- Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y
- 1 a 2 de cada 1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y frecuencia urinaria.
- Hematológicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia.
- Dermatológicas: A menudo se presenta erupción con prurito; algunas veces fiebre, artralgias y eosinofilia; por lo regular, la erupción es leve y desaparece con la disminución de la dosis, con antihistamínicos o suspendiendo el medicamento. También se han reportado lesiones reversibles que semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber enrojecimiento o palidez.
- Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión, taquicardia, dolor torácico, palpitaciones, angina de pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud.
- Pérdida de la percepción del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun cuando se continúe con la administración del fármaco.
- Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las extremidades
- Otras: Pénfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson) dermatitis exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplásica y hemolítica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis, broncospasmo, neumonitis eosinofílica, rinitis, visión borrosa, impotencia, hiponatremia sintomática, mialgia, miastenia, ataxia, confusión, depresión, nerviosismo y somnolencia.
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto hipotensor se ve aumentado con
medicamentos del tipo de diuréticos, inhibidores de calcio, beta-bloqueadores
adrenérgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores
ganglionares barbitúricos, alcohol, narcóticos, fenfluramina y diazóxido.
Se observa disminución del efecto hipotensor con
AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores de potasio sólo se deben
administrar con precaución, debido a que pueden presentar un aumento de potasio
sérico.
Con la administración concomitante de
corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse hipocaliemia y
deficiencias de otros electrólitos. Con el tratamiento concomitante de
CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado elevación de la concentración de litio
sérico. La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del
CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja.
Litio: Se ha reportado
aumento del litio sérico y síntomas de toxicidad en pacientes que reciben
tratamiento concomitante con inhibidores de la
ECA. Administrar con precaución. Si se utiliza diurético, aumenta toxicidad
del litio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis debe ser individual.
- En la hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, o
- 25 mg dos veces al día.
- Si no se obtiene una disminución satisfactoria de la presión arterial después de una o dos semanas, se puede aumentar la dosis a 100 mg una vez al día en una sola toma o dividida en dos tomas.
- En general, la dosis habitual no debe exceder de 150 mg/día. La dosis máxima diaria no debe sobrepasar de 450 mg/día.
- En insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al día y se puede elevar hasta 50 mg/día, dos o tres veces al día, los aumentos se deben diferir una o dos semanas, para valorar si ha existido una respuesta adecuada.
- En infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar después del infarto, luego de administrar una dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con CAPTOPRIL se debe aumentar a 37.5 mg diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con la tolerancia; después a 75 mg diarios y finalmente a una dosis de 150 mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes.
- Nefropatía diabética: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis en insuficiencia renal.
- No se ha establecido en los niños la seguridad y eficacia. Existe poca experiencia en la literatura; los niños, en especial los recién nacidos, pueden ser más susceptibles a los efectos hemodinámicos adversos del CAPTOPRIL.
Precauciones
Debe usarse
bajo vigilancia médica en pacientes con problemas renales y vasculares.En
pacientes que reciben tratamientos diuréticos o que se están sometiendo a
hemodiálisis sedebe tener precaución ya que pueden causar hipovolemia. Se debe
considerar siempre el riesgode agranulocitosis y neutropenia. El diagnóstico
diferencial en la tos secundaria a uso de Captoprildebe hacerse durante el
tratamiento. Se puede desarrollar o progresar la proteinuria en tratamientocon
Captopril, por lo que debe considerarse en pacientes con síndrome nefrítico. Se
debe tener.Diuréticos y otros antihipertensivos incrementan su efecto
hipotensor. Antiinflamatorios no esteroideos disminuyen el efecto
antihipertensivo.Con sales de potasio o diuréticos ahorradores de potasio se
favorece la hiperpotasemia.
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